0 تا 100 داروی فلکاینید-flecainide-

• hosseinrd2152
• داروها

موارد مصرف فلکاینید

1. آریتمی های فوق بطنی:
   فلکاینید معمولاً برای درمان آریتمی های فوق بطنی، از جمله فیبریلاسیون دهلیزی، فلوتر دهلیزی و تاکی کاردی فوق بطنی حمله ای (PSVT) نشان داده می شود. این دارو اثرات ضد آریتمی خود را با مهار کانال‌های سدیم در سلول‌های قلبی اعمال می‌کند، در نتیجه هدایت را کاهش می‌دهد و ریتم طبیعی سینوسی را در دهلیزها بازیابی می‌کند.
2. آریتمی های بطنی:
   علاوه بر آریتمی های فوق بطنی، فلکائینید همچنین برای مدیریت برخی از آریتمی های بطنی مانند تاکی کاردی بطنی و انقباضات زودرس بطنی (PVCs) استفاده می شود. فلکائینید با سرکوب فعالیت الکتریکی غیرطبیعی در بطن‌ها، به کاهش فراوانی و شدت آریتمی‌های بطنی کمک می‌کند و در نتیجه عملکرد قلب را بهبود می‌بخشد و خطر عوارض قلبی عروقی را کاهش می‌دهد.
3. سندرم ولف پارکینسون وایت (WPW):
   فلکاینید ممکن است برای بیماران مبتلا به سندرم ولف پارکینسون وایت، یک بیماری مادرزادی که با یک مسیر جانبی بین دهلیزها و بطن ها، معروف به بسته کنت، مشخص می شود، تجویز شود. این مسیر کمکی می‌تواند افراد را مستعد تاکی‌آریتمی‌های برگشتی، مانند تاکی کاردی دهلیزی-بطنی (AVRT) یا فیبریلاسیون دهلیزی با پاسخ سریع بطنی کند. فلکاینید به سرکوب هدایت غیرطبیعی از طریق مسیر جانبی کمک می کند و خطر عود آریتمی را کاهش می دهد.
4. تبدیل به ریتم سینوسی:
   فلکاینید ممکن است برای کاردیوورژن یا تبدیل دارویی فیبریلاسیون دهلیزی یا فلوتر دهلیزی به ریتم سینوسی طبیعی استفاده شود. این اغلب همراه با کاردیوورژن الکتریکی یا به عنوان یک درمان مستقل برای کنترل ریتم در بیماران مبتلا به آریتمی های دهلیزی مداوم یا مکرر استفاده می شود. توانایی فلکاینید در تثبیت غشاهای سلولی قلب و طولانی کردن دوره مقاوم سازی به اثربخشی آن در بازگرداندن ریتم سینوسی کمک می کند.
5. حفظ ریتم سینوسی:
   پس از کاردیوورژن موفقیت آمیز یا تبدیل به ریتم سینوسی، فلکائینید ممکن است به عنوان درمان نگهدارنده برای جلوگیری از عود آریتمی ادامه یابد. فلکائینید با کاهش احتمال فعالیت نابجای دهلیزی یا بطنی و به حداقل رساندن محرک‌های آریتمی، به حفظ ریتم طبیعی قلب و بهبود پیامدهای قلبی عروقی درازمدت کمک می‌کند.

مکانیسم عمل فلکاینید

1. مسدود کردن کانال سدیم:
   فلکاینید متعلق به داروهای ضد آریتمی کلاس I، به ویژه عوامل کلاس IC است که عمدتاً با مسدود کردن کانال های سدیم در سلول های قلبی عمل می کنند. کانال های سدیم نقش اساسی در شروع و انتشار پتانسیل های عمل در بافت میوکارد دارند.
2. مهار هجوم سدیم:
   فلکائینید با اتصال به کانال‌های سدیم، هجوم یون‌های سدیم به سلول‌های قلبی را در مرحله دپلاریزاسیون پتانسیل عمل مهار می‌کند. این عمل باعث کاهش سرعت دپلاریزاسیون و سرعت هدایت در میوکارد می شود و در نتیجه انتشار تکانه های الکتریکی را کند می کند.
3. طولانی شدن مدت زمان بالقوه اقدام:
   مسدود کردن کانال های سدیم توسط فلکاینید منجر به کاهش دامنه و سرعت افزایش پتانسیل عمل می شود و در نتیجه مدت زمان پتانسیل عمل را طولانی می کند. این اثر به ویژه در بافت‌های قلبی با خاصیت هدایت سریع، مانند فیبرهای پورکنژ و میوکارد بطنی برجسته است.
4. سرکوب خودکارسازی غیرعادی:
   علاوه بر اثرات آن بر کانال های سدیم، فلکائینید نشان داده شده است که اتوماسیون غیر طبیعی در بافت های قلبی را سرکوب می کند. فلکائینید با تثبیت غشای سلولی قلب و کاهش تولید خودبه‌خودی پتانسیل‌های عمل، به جلوگیری از شروع آریتمی‌های ناشی از کانون‌های نابجا یا مدارهای بازگشتی کمک می‌کند.
5. کاهش در تحریک پذیری و رسانایی:
   مسدود شدن کانال سدیم فلکاینید منجر به کاهش تحریک پذیری و سرعت هدایت میوکارد، به ویژه در بافت های دپلاریزه یا ایسکمیک می شود. این عمل به جلوگیری از گسترش تکانه های نابجا کمک می کند و تشکیل مدارهای ورودی مجدد را سرکوب می کند و در نتیجه بروز آریتمی های بطنی را کاهش می دهد.
6. محاصره وابسته به نرخ:
   فلکاینید انسداد کانال های سدیم وابسته به سرعت را نشان می دهد، به این معنی که اثربخشی آن در ضربان قلب بالاتر بیشتر است. این خاصیت به فلکائینید اجازه می دهد تا بافت هایی که به سرعت دپلاریزه می شوند را در طول تاکی آریتمی هدف قرار دهد در حالی که کمترین تأثیر را بر هدایت طبیعی قلب در ضربان قلب پایین دارد.

فارماکوکینتیک فلکاینید

1. جذب:
   فلکاینید پس از مصرف خوراکی به خوبی جذب می شود و حداکثر غلظت پلاسمایی آن در عرض 3 تا 4 ساعت به دست می آید. جذب غذا ممکن است تحت تأثیر مصرف غذا قرار گیرد، زیرا مصرف همزمان غذا می تواند سرعت جذب را به تاخیر بیندازد اما نه میزان جذب را. بنابراین، فلکائینید معمولاً با معده خالی برای بهینه‌سازی جذب تجویز می‌شود.
2. توزیع:
   Flecainide اتصال متوسطی به پروتئین را نشان می دهد و تقریباً 40-50٪ به پروتئین های پلاسما، عمدتاً آلبومین، متصل می شود. این دارو دارای حجم زیادی از توزیع است که نشان دهنده توزیع گسترده بافتی در سراسر بدن است. فلکائینید از سد خونی مغزی و جفت عبور می کند و مقادیر کمی در شیر مادر دفع می شود.
3. متابولیسم:
   فلکاینید حداقل متابولیسم کبدی را متحمل می شود و تقریباً 90-85 درصد از دوز تجویز شده بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. مسیر متابولیک اولیه شامل N-dealkylation اکسیداتیو است که در درجه اول توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450 (CYP450) به ویژه CYP2D6 واسطه می شود. پلی مورفیسم های ژنتیکی در CYP2D6 می توانند بر متابولیسم فلکائینید و غلظت پلاسما تأثیر بگذارند.
4. حذف:
   فلکاینید عمدتاً از طریق دفع کلیوی با نیمه عمر بین 10 تا 20 ساعت در افراد سالم دفع می شود. نارسایی کلیوی می تواند به طور قابل توجهی بر کلیرانس فلکائینید تأثیر بگذارد و منجر به نیمه عمر حذف طولانی مدت و افزایش غلظت پلاسما شود. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیوی ممکن است برای جلوگیری از تجمع و سمیت دارو، تنظیم دوز لازم باشد.
5. عوامل مؤثر بر فارماکوکینتیک:
   عوامل متعددی می توانند بر فارماکوکینتیک فلکائینید تأثیر بگذارند. نارسایی کبدی ممکن است متابولیسم فلکائینید را مختل کند که منجر به افزایش غلظت پلاسمایی و طولانی شدن نیمه عمر حذف می شود. تداخلات دارویی با مهارکننده‌ها یا القاکننده‌های CYP2D6، مانند فلوکستین یا ریفامپین، می‌تواند بر متابولیسم فلکائینید و غلظت پلاسما تأثیر بگذارد.
6. نظارت بر دارو درمانی:
   با توجه به تنوع قابل توجه بین فردی در فارماکوکینتیک فلکائینید و شاخص درمانی محدود دارو، نظارت بر داروی درمانی (TDM) ممکن است برای بهینه سازی رژیم های دوز و اطمینان از اثربخشی درمانی و در عین حال به حداقل رساندن خطر عوارض جانبی مورد استفاده قرار گیرد. TDM شامل اندازه گیری غلظت پلاسمایی فلکائینید و تنظیم دوز بر اساس پاسخ بیمار و سطوح درمانی هدف است.

عوارض جانبی فلکایناید

1. اثرات قلبی:
   فلکاینید می تواند به طور متناقضی آریتمی ها را تشدید کند یا در برخی از بیماران، به ویژه بیمارانی که بیماری ساختاری قلبی دارند، باعث ایجاد آریتمی های جدید شود. اثرات پیش آریتمی ممکن است به صورت آریتمی های بطنی، از جمله تاکی کاردی بطنی یا فیبریلاسیون، که می تواند تهدید کننده زندگی باشد، ظاهر شود. نظارت دقیق بر ریتم قلبی در طول درمان با فلکائینید ضروری است.
2. اثرات CNS:
   فلکاینید ممکن است عوارض جانبی سیستم عصبی مرکزی (CNS) مانند سرگیجه، سردرد یا خستگی ایجاد کند. بیماران همچنین ممکن است لرزش، عصبی بودن یا اختلالات خواب را تجربه کنند. این اثرات معمولاً وابسته به دوز است و ممکن است با زمان یا تنظیم دوز کاهش یابد. بیماران باید در مورد فعالیت هایی که نیاز به هوشیاری ذهنی دارند احتیاط کنند تا زمانی که متوجه شوند فلکائینید چگونه بر روی آنها تأثیر می گذارد.
3. اختلالات گوارشی:
   فلکاینید می تواند عوارض جانبی گوارشی از جمله تهوع، استفراغ، ناراحتی شکمی یا یبوست ایجاد کند. این علائم ممکن است مدت کوتاهی پس از شروع درمان رخ دهد و برای برخی از بیماران آزاردهنده باشد. مصرف فلکائینید همراه با غذا یا تقسیم دوز روزانه ممکن است به کاهش ناراحتی های گوارشی کمک کند.
4. اختلالات بینایی:
   اختلالات بینایی، مانند تاری دید یا تغییر در حدت بینایی، با استفاده از فلکائینید گزارش شده است. بیماران ممکن است در حین مصرف فلکائینید دچار مشکل در تمرکز یا درک اختلالات بینایی شوند. در صورت بروز علائم بینایی، بیماران باید به سرعت توسط چشم پزشک بررسی شوند.
5. واکنش های پوستی:
   فلکائینید به ندرت می تواند عوارض جانبی پوستی، از جمله راش، خارش، یا واکنش های حساسیت به نور ایجاد کند. بیماران ممکن است دچار بثورات اریتماتوز یا کهیر شوند که ممکن است نیاز به قطع درمان با فلکائینید داشته باشد. برای بیمارانی که واکنش های حساسیت به نور را تجربه می کنند، باید اقدامات محافظتی در برابر نور خورشید توصیه شود.
6. عدم تعادل الکترولیت:
   فلکاینید ممکن است تعادل الکترولیت ها، به ویژه سطوح پتاسیم و منیزیم را مختل کند، که ممکن است بیماران را مستعد آریتمی قلبی کند. نظارت منظم بر الکترولیت ها، به ویژه در بیمارانی که در معرض خطر اختلالات الکترولیتی به دلیل مصرف همزمان داروها یا شرایط پزشکی زمینه ای هستند، توصیه می شود.
7. اثرات تنفسی:
   فلکاینید به ندرت می تواند عوارض جانبی تنفسی، از جمله تنگی نفس یا تشدید شرایط تنفسی زمینه ای ایجاد کند. بیماران با سابقه آسم یا بیماری مزمن انسدادی ریه (COPD) باید در حین مصرف فلکائینید از نظر علائم تنفسی به دقت تحت نظر باشند.

تداخلات دارویی با فلکاینید

1. مهارکننده های CYP2D6:
   فلکاینید عمدتاً توسط سیستم آنزیمی سیتوکروم P450، به ویژه CYP2D6 متابولیزه می شود. داروهایی که فعالیت CYP2D6 را مهار می کنند، مانند فلوکستین، پاروکستین یا کینیدین، می توانند غلظت فلکائینید پلاسما را افزایش دهند. این می تواند اثرات ضد آریتمی فلکائینید را تشدید کند و خطر عوارض جانبی از جمله پرو آریتمی را افزایش دهد.
2. القاء کننده های CYP2D6:
   برعکس، داروهایی که فعالیت CYP2D6 را القا می کنند، مانند ریفامپین، فنی توئین یا کاربامازپین، می توانند متابولیسم فلکائینید را افزایش داده و غلظت پلاسما را کاهش دهند. این ممکن است کارایی فلکائینید را کاهش دهد و برای دستیابی به اثرات درمانی نیاز به دوزهای بالاتر داشته باشد. هنگام مصرف همزمان با القا کننده های CYP2D6، نظارت دقیق بر سطوح پلاسمایی فلکائینید و پاسخ بالینی توصیه می شود.
3. مسدود کننده های بتا:
   مصرف همزمان فلکائینید با بتابلوکرها، مانند متوپرولول یا پروپرانولول، ممکن است منجر به اثرات اینوتروپیک منفی افزایشی و افسردگی قلبی شود. هنگام ترکیب این داروها، به ویژه در بیمارانی که از قبل اختلال عملکرد قلبی دارند، باید احتیاط کرد، زیرا ممکن است خطر برادی کاردی یا نارسایی قلبی را افزایش دهد.
4. مسدود کننده های کانال کلسیم:
   فلکاینید ممکن است با مسدود کننده های کانال کلسیم مانند وراپامیل یا دیلتیازم تداخل داشته باشد که منجر به اثرات کرونوتروپیک منفی و افسردگی قلبی می شود. نظارت دقیق بر ضربان قلب و فشار خون هنگام تجویز همزمان فلکائینید با مسدود کننده های کانال کلسیم، به ویژه در بیمارانی که بیماری های قلبی همزمان دارند، ضروری است.
5. دیگوکسین:
   فلکاینید ممکن است غلظت دیگوکسین سرم را با جابجایی دیگوکسین از محل های اتصال به بافت افزایش دهد که منجر به افزایش اثرات دارویی و افزایش خطر سمیت دیگوکسین می شود. هنگام شروع یا تنظیم درمان فلکائینید در بیماران دریافت کننده دیگوکسین، سطح سرمی دیگوکسین باید به دقت کنترل شود.
6. سایر داروهای ضد آریتمی:
   مصرف همزمان فلکائینید با سایر داروهای ضد آریتمی، مانند آمیودارون یا سوتالول، ممکن است منجر به اثرات افزایشی یا هم افزایی بر هدایت قلبی و رپلاریزاسیون شود. نظارت دقیق بر ریتم قلبی و الکترولیت ها برای تشخیص اثرات احتمالی پیش آریتمی یا طولانی شدن QT ضروری است.

توصیه های دارویی فلکایناید

1. ارزیابی بیمار:
   قبل از توصیه فلکائینید، یک ارزیابی کامل از بیمار، از جمله سابقه پزشکی، داروهای فعلی، وضعیت قلبی و سطوح الکترولیت انجام دهید. اندیکاسیون درمان فلکائینید، مانند آریتمی های فوق بطنی یا بطنی را ارزیابی کنید و عوامل خطر قلبی عروقی بیمار را ارزیابی کنید.
2. موارد مصرف:
   فلکاینید در درجه اول برای درمان آریتمی های فوق بطنی، از جمله فیبریلاسیون دهلیزی، فلوتر دهلیزی، و تاکی کاردی فوق بطنی حمله ای (PSVT) اندیکاسیون دارد. همچنین ممکن است برای برخی از آریتمی های بطنی مانند تاکی کاردی بطنی و انقباضات زودرس بطنی (PVC) استفاده شود.
3. مقدار مصرف و نحوه مصرف:
   دوز فلکائینید باید بر اساس عواملی مانند سن بیمار، عملکرد کلیوی، وضعیت قلبی و پاسخ به درمان، فردی باشد. درمان را با دوز کم شروع کنید و بر اساس پاسخ درمانی و تحمل به تدریج تیتر کنید. فلکاینید معمولاً به صورت خوراکی تجویز می شود و ممکن است با یا بدون غذا مصرف شود.
4. نظارت و پیگیری:
   به بیماران در مورد اهمیت پایبندی به درمان فلکائینید آموزش دهید و دستورالعمل هایی را برای تجویز صحیح ارائه دهید. به بیماران توصیه کنید که علائم جدید یا بدتر از جمله تپش قلب، سرگیجه یا سنکوپ را گزارش کنند. ریتم قلب، فشار خون و سطوح الکترولیت را به صورت دوره ای برای ارزیابی اثربخشی و ایمنی درمانی کنترل کنید.
5. جمعیت ویژه:
   هنگام توصیه فلکائینید در جمعیت های خاص مانند بیماران سالمند، بیماران اطفال، یا کسانی که نارسایی کبدی یا کلیوی دارند، احتیاط کنید. دوزهای اولیه کمتر و تیتراسیون آهسته تر ممکن است در این جمعیت ها لازم باشد تا خطر عوارض جانبی به حداقل برسد.
6. تداخلات دارویی:
   هنگام توصیه فلکائینید، تداخلات دارویی بالقوه را در نظر بگیرید، به ویژه با داروهایی که بر هدایت قلبی تأثیر می گذارد یا فاصله QT را طولانی می کند. از مصرف همزمان سایر داروهای ضد آریتمی کلاس I یا داروهای شناخته شده برای مهار یا القای فعالیت CYP2D6 خودداری کنید، زیرا ممکن است عوارض جانبی را تشدید کند یا اثربخشی را کاهش دهد.
7. آموزش به بیمار:
   اطلاعاتی در مورد درمان با فلکائینید، از جمله عوارض جانبی بالقوه، اقدامات احتیاطی، و اهمیت ویزیت های پیگیری منظم به بیماران ارائه دهید. برای بهینه سازی نتایج درمان، بیماران را به حفظ یک سبک زندگی سالم، از جمله ترک سیگار و پیروی از یک رژیم غذایی مناسب برای قلب تشویق کنید.

تهیه شده توسط تیم تولید محتوای علادیار

hosseinrd2152 وب‌سایت